半枝莲

从半枝莲中分离出一种新的新十二烷二萜，巴比丁H（1），以及十五种已知的类似物（2-16）。对所有这些化合物的四种人肿瘤细胞系的细胞毒活性进行了比较预测，即通过MTT法体外LoVo（结肠癌），MCF-7（乳腺癌），SMMC-7721（肝癌）和HCT-116（结肠癌）细胞。结果表明，一系列新的clerodane二萜对所测试的肿瘤细胞系的生长表现出不同程度的细胞毒活性，并且它们中的大多数对LoVo细胞系表现出选择性细胞毒性。Scutebata A（14）显示出针对四种测试的肿瘤细胞的显著细胞毒活性，IC50值分别为4.57,7.68,5.31和6.23μm，这表明它可能是潜在的化学治疗剂。

黄芩苷（SC）是药用植物半枝莲（Scutellaria barbata D. Don）中的主要化合物，通常与用于临床癌症治疗的黄独（Dioscorea bulbifera）结合。SC显着降低DB诱导的血清ALT / AST升高和ALP活性。肝组织学观察证明SC对DB诱导的肝损伤具有保护作用。SC明显降低了肝脏MPO活性的增加和DB诱导的MPO阳性染色细胞的数量。SC还可逆转由DB诱导的κB抑制剂（IκB）和核因子κB（NF-κB）p65从细胞质向细胞核的转位。此外，SC显著消除由DB诱导的TNF-α，IL-6和IFN-γ的血清水平升高。S180（腹水肿瘤）荷瘤小鼠的结果显示，SC与DB结合可显著抑制体内肿瘤生长。SC可通过减轻NF-κB介导的肝脏炎症和改善肝脏氧化应激损伤来预防DB引起的肝损伤。

半枝莲是一种传统中药，用于治疗癌症、炎症和泌尿系统疾病。通过生化检查测量血清中的肝功能障碍指数，组织学检查结果显示半枝莲粗提物（CE-SB）组肝结节数较模型组减少（P <0.05）。肝脏中MDA含量显著降低，CE-SB提高SOD水平。CE-SB可抑制实验性肝肿瘤发生，减轻大鼠肝损伤。

BZL101是一种口服递送的半枝莲（Scutellaria barbata）水提取物，用于患有转移性乳腺癌（MBC）的女性。该试验是一项开放标签，1B期，多中心，剂量递增研究。符合条件的患者具有组织学证实的乳腺癌和可测量的IV期疾病。因此根据方案，MTD被定义为BZL101的最大给药剂量40g /天。试验表明，BZL101的口服给药是安全的，耐受性良好，并且在这种经过大量预处理的MBC女性患者中显示出有希望的抗癌活性临床证据。

半枝莲是中国著名的传统医学，靶向STAT3信号传导，长期以来一直被用于治疗各种类型的癌症。在一项癌症治疗中使用SB（EESB）的乙醇提取物，发现EESB可显著抑制IL-6介导的HT-29人结肠癌细胞中STAT3磷酸化水平和转录活性的增加，从而抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。此外，用EESB治疗显著抑制IL-6诱导的细胞周期蛋白D1和B细胞淋巴瘤-2的上调，这是STAT3途径的两个关键靶基因。这些结果表明，EESB处理可通过调节IL-6 / STAT3信号通路及其靶基因，有效抑制人结肠癌细胞的增殖，促进其凋亡。

在肿瘤发展过程中发挥关键作用的血管生成受到Sonic Hedgehog（SHH）途径的严格调节，已知该途径在许多类型的癌症中发生故障。因此，通过调节SHH信号传导途径抑制血管生成已经变得对癌症化学疗法非常有吸引力。半枝莲长期以来一直用于治疗各种癌症，包括结直肠癌（CRC）。SB（EESB）的乙醇提取物能够在鸡胚绒毛尿囊膜模型中诱导结肠癌细胞的凋亡并抑制血管生成。为了进一步阐明其抗肿瘤活性的确切机制，在一项研究中使用CRC小鼠异种移植模型来评估EESB对体内肿瘤生长和血管生成的影响。目前的数据表明，EESB减少肿瘤大小而不影响CRC小鼠的体重增加。此外，EESB治疗抑制肿瘤组织中SHH途径的关键介质的表达，这反过来导致肿瘤血管生成的抑制。

BZL101是来自半枝莲植物的水提取物，显示出在多种人类癌症中具有抗癌特性。为了确定其对人类生殖癌的疗效，评估了两种人乳腺癌细胞系，雌激素敏感的MCF7和雌激素不敏感的MDA-MB-231，以及两种人前列腺癌细胞系，雄激素敏感的LNCaP和雄激素不敏感的反应。PC3是代表早期和晚期生殖系统癌症的人类细胞系。BZL101通过调节与癌细胞表型不同的关键细胞周期组分的表达水平来抑制所有细胞系中的生殖癌生长。在早期雌激素敏感的MCF7细胞中，BZL101诱导G 1细胞周期停滞并消除关键G 1细胞周期调节因子Cyclin D1，CDK2和CDK4的表达，以及生长因子刺激途径和雌激素受体-α表达。BZL101生长阻止早期雄激素敏感的LNCaP细胞处于G 2 / M期，并且细胞周期蛋白B1，CDK1和雄激素受体表达相应减少。在晚期激素不敏感乳腺癌（MDA-MB-231）和前列腺癌（PC3）癌细胞中，BZL101诱导S期阻滞，并在细胞周期蛋白A2和CDK2表达中进行相应的消融。研究结果表明，BZL101在人乳腺癌和前列腺癌细胞中发挥表型特异性抗增殖基因表达反应，这对于基于BZL的人类生殖癌治疗策略的潜在发展具有重要价值。

半枝莲广泛分布于中国和大韩民国，传统上用于民间医学中作为抗肿瘤和抗炎剂。从半枝莲中分离的多糖具有抗肿瘤作用。在一项研究中，使用具有HER2基因突变Calu-3（Calu-3细胞系）的非小细胞肺癌细胞系来研究PSB的抗肿瘤作用的潜在机制。结果表明，PSB在体外有效地抑制细胞增殖和人表皮生长因子受体（HER）2的磷酸化，并且还下调的下游信号传导分子的表达。在体内，PSB在良好耐受的剂量下显示出功效，包括在Calu-3皮下异种移植模型中的显著抗肿瘤活性。

许多miRNA在癌症的调节中起着至关重要的作用，例如，miR-34a起到肿瘤抑制剂的作用，并且在癌症期间通常被下调。一项旨在评估ECSB在抑制人结肠癌HCT-8细胞生长中的作用的研究表明，ECSB处理显著抑制HCT-8细胞的增殖并以剂量依赖性方式促进细胞凋亡。此外，ECSB治疗显著增加miR-34a表达水平并降低Bcl-2，Notch1 / 2和Jagged1表达水平。因此，该研究揭示ECSB通过调节miR-34a通过促进细胞凋亡和抑制增殖来抑制癌细胞生长。

半枝莲长期以来被用作治疗肝病和肝细胞癌等肝病的中药。在一项研究中，使用生物测定指导的方法从半枝莲中分离出最活跃的成分。监测在每个纯化阶段对每个级分的人肝癌HepG2和Hep3B细胞的抗增殖作用。机理研究表明，脱镁叶绿酸诱导Hep3B细胞凋亡，Hep3B细胞是一种病毒诱导的肝癌细胞系。并且发现，它在正常人肝细胞WRL-68中是无毒的。

一项研究旨在观察半枝莲乙醇提取物对糖尿病视网膜病变（DR）的抑制作用及其机制。SE（100,200mg / kg）逆转了STZ诱导的糖尿病小鼠中BRB的分解。视网膜密蛋白-1和密蛋白-19（均为紧密连接（TJ）蛋白）的表达下降被SE逆转。SE降低了TNF-α和IL-1β的血清含量和视网膜mRNA表达的增加。SE还降低了细胞间细胞粘附分子-1（ICAM-1）的视网膜表达增加。SE减少了核因子κB（NFκB）p65的磷酸化增加及其随后在STZ诱导的糖尿病小鼠视网膜中的核转位。蛋白质印迹和电离钙结合衔接分子1（Iba1）的视网膜免疫荧光染色的结果证明SE消除了STZ诱导的糖尿病小鼠中小胶质细胞的活化。研究表明，SE通过抑制视网膜炎症和恢复TJ蛋白（包括密蛋白-1和密蛋白-19）的表达降低来减弱DR的发展。

半枝莲对RAW 264.7（小鼠单核巨噬细胞白血病细胞）细胞具有抗炎活性。两种提取物均能显著抑制（p <0.05）脂多糖诱导的一氧化氮、前列腺素E2、白细胞介素-6和白细胞介素-1β的产生，以及荧光素细胞外信号调节激酶和磷酸化c-Jun N的表达。乙醇和乙酸乙酯提取物对RAW 264.7细胞具有剂量依赖性抗炎活性。

半枝莲长期以来被用作众多中药配方中的主要成分，用于临床治疗各种类型的癌症。此前报道了SB的提取物能够在体内和体外抑制结肠癌生长，可能通过诱导癌细胞凋亡和抑制细胞增殖和肿瘤血管生成。在一项研究中，使用三种人结肠癌细胞系SW620，HT-29和HCT-8，评估了SB的不同溶剂部分的抗肿瘤效果，并研究了潜在的潜在分子机制。实验结果，显示SB（ECSB）的氯仿部分对所有三种结肠癌的生长表现出最有效的抑制作用。细胞系和SW620细胞对ECSB治疗表现出最敏感的反应（IC50 =65μg/ ml）。此外，通过进行荧光激活细胞分选，透射电子显微镜和集落形成测定，观察到ECSB以剂量依赖性方式显著诱导细胞凋亡并抑制SW620细胞中的增殖。

半枝莲是一种用于癌症治疗的传统中药。脱镁叶绿酸（Pheophorbide-a，Pa）是从该草药中分离出的活性成分之一，已被提出作为光动力疗法的潜在天然光敏剂。基于脱镁叶绿素-α的光动力疗法（Pa-PDT）的抗肿瘤作用已在多种人恶性细胞系中成功证明。Pa-PDT对MDA-MB-231（人乳腺癌细胞系）细胞的生长具有抑制作用，IC（50）值为0.5 microM，24h。研究结果表明，Pa-PDT通过激活线粒体介导的细胞凋亡和ERK介导的自噬在MDA-MB-231细胞中表现出其抗肿瘤作用。Pa-PDT可作为晚期人乳腺癌的潜在方案。

半枝莲具有多种药用特性，包括抗氧化、抗炎和抗癌作用。一项实验旨在评估半枝莲粗提物对卵巢癌A2780细胞的抗癌作用。研究表明，半枝莲通过下调Bcl-2蛋白和增加Caspase 3/9蛋白来降低A2780细胞的活力并诱导细胞凋亡。此外，半枝莲显著抑制A2780细胞的迁移，其潜在机制可能与MMP-2/9的减少有关。半枝莲可通过线粒体途径抑制A2780细胞的增殖并诱导细胞凋亡。半枝莲对卵巢癌细胞迁移的抑制作用与MMP-2/9表达的下调有关。

非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，导致1/3的癌症死亡。目前，细胞毒性化疗，手术切除，放射和光动力疗法是NSCLC治疗的主要策略。然而，NSCLC对上述治疗策略具有相对抗性，导致5年存活率相当低（20%）。因此，必须鉴定或开发用于治疗NSCLC的有效先导化合物。半枝莲可以通过抗炎、促进细胞凋亡、细胞周期停滞和血管生成有效地治疗NSCLC。结果显示，半枝莲中的33种化合物被鉴定出具有潜在的抗癌作用。来自半枝莲的黄芩素能有效抑制LLC肿瘤携带小鼠模型中的肿瘤生长，证明了SBD的抗肿瘤作用。

半枝莲在中国被广泛用作抗肿瘤药物。在六种人恶性细胞系中研究了SB的乙醇提取物的各种级分的抗肿瘤活性。基于生物的测定显示，SB的非极性和低极性溶剂部分对六种癌细胞系具有剂量依赖性细胞毒性。在处理48小时后，测试的癌细胞系上这些级分的IC（50）值范围为16至70μg/ mL。其中，氯仿级分（CE-SB）对癌细胞系具有最强的细胞毒性，对正常肝细胞系具有较低的细胞毒性作用。在60mg / kg /天时，CE-SB显著抑制实体肿瘤增殖并延长腹水荷瘤小鼠的寿命（p <0.01）。

一项研究旨在评估半枝莲提取物（ESB）的血清对小鼠肝癌细胞H22凋亡率和线粒体跨膜电位（MTP）的影响。观察到体外抑制含有ESB的血清对H22细胞增殖的抑制作用。高剂量含ESB血清48h后，观察细胞凋亡的典型形态学变化。含ESB的血清有效诱导细胞凋亡，这可能与H22细胞中MTP的减少有关。