胞二磷胆碱

胞二磷胆碱（胞磷胆碱）是一种促智化合物，在摄入后转化为胆碱和胞苷，后者在体内转化为尿苷。作为这两种化合物的前体药物，它看起来具有认知促进性质。

该补充剂旨在预防或治疗与衰老相关的记忆障碍，因为它赋予的两种分子都具有神经保护作用并可能增强学习。胞二磷胆碱在认知方面有其他一些潜在用途。它在青少年时期通常用作记忆增强剂。

已经注意到，胞二磷胆碱在脑卒中后起到了膜稳定剂的作用，并且已知其具有多种作用，包括保存ATP合酶活性、乙酰胆碱酯酶，以及心磷脂和鞘磷脂。同时阻止受损神经元释放脂肪酸，并促进谷胱甘肽活性，同时减少细胞凋亡。

给大鼠补充500mg/kg的胞二磷胆碱8周能够逆转老年大鼠中观察到的空间记忆缺陷，并且发现10mg/kg可以改善老龄大鼠主动回避任务的表现。

胞二磷胆碱看起来可有效促进老年受试者的记忆形成和回忆，其剂量范围为500-2000mg。

在其他健康人的研究中，给予500mg或2000mg胞二磷胆碱6周，发现较高剂量能够刺激杏仁核、脑岛和侧眶额叶皮质（响应食物摄入）的活动。被认为是促进注意力和食欲抑制效应的基础（1-10的等级，从6.8减少到5.92），尽管体重没有受到影响。

虽然其原因目前尚不清楚，但在较高剂量（每日2000mg）下，人的食欲看起来会降低。

继续增加大脑中的胆碱，胞二磷胆碱似乎也通过烟碱乙酰胆碱受体具有止痛效果；胞苷输注没有这种止痛效果。这种镇痛作用是剂量依赖性的，并可被纳洛酮（阿片类物质反向激动剂）和CGP-35348（GABAB受体拮抗剂）抑制。

胆碱本身在到达大脑时看起来具有止痛特性，因为胆碱受体的激活导致阿片类止痛药的释放。由于胆碱含量，胞二磷胆碱注射剂已被证明具有止痛特性，但目前尚无口服补充研究（相反，使用1-5μmol注射剂进行研究）。

在观察大鼠研究时，在实验性卒中开始时输注的胞二磷胆碱能够通过减少梗塞面积来评估保护作用。并与生长因子和SIRT1激活剂协同作用。

胞二磷胆碱本身似乎不影响多巴胺浓度，但它通过增加多巴胺转运蛋白水平和增加从受刺激神经元释放的多巴胺的量来增强多巴胺能信号传导。这种增加看起来适用于多巴胺激动剂以及多巴胺本身。

胞二磷胆碱已经注意到在帕金森病研究毒素MPP+和6-羟基多巴胺面对多巴胺能神经元的保护作用，这可能与其一般的抗细胞凋亡作用有关。虽然更能反映尿苷成分的神经保护作用，但保留多巴胺能神经元可以防止毒素或其他损伤引起的多巴胺减少。

当应用于分泌多巴胺的神经元时，胞二磷胆碱的神经保护作用表明，胞二磷胆碱可以减轻神经损伤后多巴胺分泌的下降。

一般认为，中脑边缘和中皮质多巴胺能系统（以及5-羟色胺能）在成瘾中起作用，并且目前形成了其药理学治疗的基础。胞二磷胆碱被认为有益于其胞苷成分和多巴胺代谢继发的可卡因成瘾。

在先前对可卡因成瘾的人中，每天两次补充500mg胞二磷胆碱两周，可减少对可卡因诱发的欣快感的渴望。

在60天内对青光眼患者每天肌内注射1000mg胞二磷胆碱能够增加视觉诱发电位（VEP）和模式 - 视网膜电图（PERG）参数。冲洗180天后，尽管效果减弱，但它们仍然显著优于安慰剂，并且该实验已在其他研究中复现，其中1000mg注射与1600mg口服摄入胞二磷胆碱同样具有保护作用。